Ngoài tác dụng chống tăng đường huyết, metformin còn có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein (thường bị rối loạn ở người tăng đường huyết typ II).

Metformin hấp thu chậm, không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Thức ăn làm giảm và làm chậm sự hấp thu của thuốc. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch cơ thể và không bị chuyển hóa ở gan.

Nơi thải trừ chủ yếu của metformin là ở ống thận. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc đã được hấp thu sẽ thải trừ qua thận trong 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Độ thanh thải metformin qua thận giảm ở người suy thận và người cao tuổi.

Metformin dùng điều trị bệnh tăng đường huyết týp II, khi người bệnh không thể giảm glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Có thể phối hợp metformin với một sulfonylure, khi dùng metformin hoặc sulfonylure đơn thuần kém hiệu quả.

Trong khi dùng metformin (hoặc sulfonylure) vẫn phải kết hợp kiêng ăn các loại thức ăn, thức uống có chỉ số làm tăng đường huyết cao và tập thể dục hằng ngày thì mới có hiệu quả.

Trường hợp nào không dùng metformin?

Metformin không dùng trong các trường hợp tăng đường huyết thể ceton acid hoặc tăng đường huyết tiền hôn mê, suy thận hoặc rối loạn chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 60ml/phút), suy gan, bệnh tim mạch nặng, bệnh hô hấp nặng, nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn huyết, hoại thư và người nghiện rượu. Sử dụng đồng thời với các loại nước uống chứa ethanol, kể cả rượu thuốc (có nguy cơ nhiễm acid lactic). Suy tim sung huyết, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính; người bệnh có trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn, chấn thương (điều trị tăng đường huyết bằng insulin); người mang thai (điều trị tăng đường huyết bằng insulin); phụ nữ cho con bú; người mẫn cảm với metformin hoặc các thành phần của thuốc thì không được sử dụng metfomin.

Các loại thuốc làm giảm tác dụng của metformin: nifedipin, isoniazid, thuốc lợi tiểu, corticosteroid, acid nicotinic, phenitoin, oestrogen, thuốc tránh thai uống, chế phẩm tuyến giáp.

Các thuốc làm tăng độc tính của metformin là các thuốc thải trừ qua thận như: morphin, amilorid, digoxin, procainamid, quinin, quinidin, triamteren, ranitidin, trimethropim, vancomycin. Cimetidin làm tăng nồng độ đỉnh của metformin trong máu và huyết tương (do đó tránh phối hợp cimetidin với metformin).

Có thể xảy ra hạ đường huyết khi kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác như insulin hoặc sulfonylurea.

Thận trọng khi dùng metformin

Với người cao tuổi không điều trị với liều tối đa metformin, liều bắt đầu và liều duy trì cũng cần dè dặt. Cần kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị và mỗi 90 ngày trong thời gian điều trị. Không dùng metformin cho người cao tuổi có suy giảm chức năng thận.

Dùng metformin dài ngày có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 (có thể bổ sung bằng cách tiêm vitamin B12).

Tác dụng phụ của metformin: giảm hấp thu vitamin B12, chán ăn, đầy bụng, buồn nôn, ợ chua, tiêu chảy, táo bón. Hạ đường huyết khi bữa ăn có rượu hoặc phối hợp với sulfonylure. Do đó cấm uống rượu khi dùng metformin.

Tránh tác dụng phụ về tiêu hóa: nên uống metformin trong bữa ăn (nhai kỹ thức ăn, khi sắp nuốt thì cho viên thuốc vào miệng, nuốt cùng thức ăn đã nhai kỹ là an toàn nhất). Lưu ý, không được nhai viên thuốc khi uống.

DS. Trần Xuân Thuyết